印度研究人員最近報告說，他們新合成25種喹啉衍生物，在用實驗室培育癌細胞系進行的測試中，它們表現出強大的抗癌活性。
據《印度教徒報》近日報道，這25種新型喹啉衍生物由印度化學生物研究所設計并合成，針對它們抗癌功效的實驗由印度科學培育協會完成。
研究人員說，新型喹啉衍生物抗癌機制與現有的拓撲異構酶1抑制劑類藥物類似，但它們具有更強的殺滅癌細胞能力。
拓撲異構酶1是一種對脫氧核糖核酸(DNA)復制至關重要的基礎酶。它可與DNA分子結合形成一個復合物并裂解DNA的一條鏈，使DNA分子從螺旋狀展開。當DNA分子展開后，拓撲異構酶1會重新加入被裂解的DNA鏈使其修復并復制。
癌細胞增殖能力遠超健康細胞，其中產生的拓撲異構酶1數量也遠超正常細胞，因此拓撲異構酶1可與DNA分子形成更多復合物?，F有拓撲異構酶1抑制劑類抗癌藥物具有捕獲上述復合物能力，會減少修復被裂解DNA鏈的拓撲異構酶1的數量，使癌細胞復制受影響并死亡。但現有藥物只能短暫困住這種復合物，易被體液清除，約20分鐘內斷裂DNA鏈就會被修復。
研究人員用實驗室培育乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌和結腸癌等細胞系，對新合成化合物抑制拓撲異構酶1活性和殺死癌細胞效果進行測試。結果顯示，25種喹啉衍生物對拓撲異構酶1均表現出類似抑制功效，可將拓撲異構酶1與DNA分子形成的復合物困住長達5個小時，抑制拓撲異構酶1功效明顯好于現有藥物。
“我們(合成)化合物特點是，當拓撲異構酶1和DNA處于分離狀態，化合物不會與它們發生反應或結合。只有拓撲異構酶1與DNA形成復合物后，它們才與復合物結合。因此我們設計的化合物可被視為靶向治療(藥物)。”參與研究的阿林達姆·塔盧克達爾博士說。
相關論文已發表在美國《醫學化學雜志》上。印度化學生物研究所和印度科學培育協會已在印度為所有25種喹啉衍生物申請專利。
